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基本信息

英文称号:[Trp⁷, Leu⁸]-Luteinizing Hormone-Releasing Hormone free acid (human) 华文称号:[色氨酸 7,亮氨酸 8]- 东说念主源促黄体激素开释激素 游离酸 氨基酸序列:Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Trp-Leu-Pro-Gly-OH 单字母序列:pE-H-W-S-Y-G-W-L-P-G-OH 三字母序列:Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Trp-Leu-Pro-Gly-OH 分子式:C₆₀H₇₀N₁₆O₁₃ 分子量:1222.31(表面平平分子量) 等电点:5.68(表面值) CAS 号:无公开方法 CAS 号 氨基酸长度:10 个氨基酸,线性多肽,N 端为焦谷氨酸(Pyr/pGlu),C 端为游离羧基(free acid),无二硫键,无其他翻译后修饰。结构信息伸开剩余75%

[Trp⁷, Leu⁸]-LH-RH free acid 是东说念主源促黄体激素开释激素(LH-RH/GnRH)的双位点突变同样物。N 端为焦谷氨酸(Pyr),可普及多肽抗氨基肽酶降解智商,增强踏实性。第 7 位由自然亮氨酸突变为色氨酸(Trp),第 8 位由自然精氨酸突变为亮氨酸(Leu)。C 端为游离羧基(-OH),无酰胺化修饰。两处突变与 C 端修饰共同更变了多肽与 GnRH 受体的连合形状、亲和力与信号转导活性,是用于受体结构 - 功能征询的典型器具肽。

作用机理 受体连合特色: 突变后的序列仍能特异性连合垂体中的GnRHR,但与自然LH-RH比较,其连合亲和力和受体激活恶果发生更变;色氨酸残基的引入可能增强与受体疏水口袋的互相作用 生物学效应: 通过激活GnRHR,开云体育可刺激垂体合成和开释促黄体生成素(LH)与促卵泡激素(FSH);由于序列突变和游离酸修饰,其体内半衰期和生物活性与自然LH-RH存在各异 征询道理道理: 行动LH-RH的结构同样物,可用于征询GnRHR的配体连合域结构与功能关系,为缔造新式促性腺激素开释激素首肯剂/拮抗剂提供结构基础征询进展 结构-功能关系征询: 通过定点突变和构象分析,发扬第7-8位氨基酸残基对GnRHR连合活性的影响,揭示受体激活的构象变化机制 药物缔造后劲: 基于该突变体的结构特征,筹办具有更长体内半衰期或更高受体遴荐性的LH-RH同样物,用于生殖内分泌疾病调养或避孕药物研发 基础医学诈欺: 行动器具肽用于征询下丘脑-垂体-性腺轴的调控机制,以及生殖内分泌弘大的病理生理经由融化与保存 融化:可溶于水、PBS、弱酸性缓冲液(0.1% 三氟乙酸水溶液、醋酸缓冲液);难溶时可用极少 DMSO 助溶后稀释,全程避光操作,现配现用。 保存:冻干粉密封于 - 20℃或 - 80℃避光干燥环境可长久踏实保存;融化后溶液需分装低温保存,幸免反复冻融导致多肽氧化与降解。相干多肽 [Trp7, Leu8]-LH-RH free acid (human) [Tyr0]-CRF (human, rat) [Tyr0]-CRF (ovine) [Tyr0]-Fibrinopeptide A [Tyr0]-IGF-II (33-40) [Tyr0]-Neurokinin A [Tyr0]-Somatostatin-28 [Tyr1]-Adipokinetic Hormone (locust) [Tyr1]-Parathyroid Hormone (1-34) (rat) [Tyr12]-Somatostatin-28 (1-14) [Tyr27]-Parathyroid Hormone (27-48) (human) [Tyr6, D-Phe7, D-His9]-Substance P (6-11) (Sendide) [Tyr63]-Parathyroid Hormone (63-84) (human) [Tyr8]-Substance P [Val4]-Angiotensin III [Val6, Ala7]-Kemptide Acetyl-ACTH (1-13) (α-MSH (free acid)) Acetyl-ACTH (1-14) Acetyl-ACTH (1-17) Acetyl-Amylin (8-37) (rat) Acetyl-Angiotensin I (human) Acetyl-GRP (20-26) (human, porcine, canine) Acetyl-GRP (20-27) (human, porcine, canine) Acetyl-Hirudin (54-65) (desulfated)

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